Amiodaroni on jodioitu bentsofuraanijohdannainen, jolla on tunnustettu rytmihäiriövaikutus ihmisellä. Sen farmakokineettistä käyttäytymistä ei ole vielä tyydyttävästi luonnehdittu. Spesifisiä ja herkkiä korkeapaine-nestekromatografisia menetelmiä on saatu käyttöön vasta hiljattain, mikä osaltaan selittää lääkettä koskevien farmakokineettisten tietojen vähäisyyden. Käytettävissä olevat tiedot viittaavat siihen, että amiodaronin imeytyminen suun kautta annosteltuna on epäsäännöllistä ja arvaamatonta; oraalinen biologinen hyötyosuus vaihtelee 22:sta 86 prosenttiin. Lääke eliminoituu suurelta osin aineenvaihdunnan kautta; alle 1 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Sappiteitse tapahtuvalla erittymisellä voi olla merkitystä lääkkeen kokonaiseliminaatiossa. Desetyyli-amiodaroni on ainoa amiodaronihoitoa saavien potilaiden plasmasta positiivisesti tunnistettu metaboliitti; sen mahdollisesta farmakologisesta aktiivisuudesta ei ole tietoja. Koska se on erittäin lipofiilinen lääke, amiodaroni jakautuu laajasti kudoksiin. Rasvakudokseen ja luustolihaksiin kertyy suuria määriä lääkettä pitkäaikaishoidon aikana. Sydänlihaksen ja plasman amiodaronin suhde on korkea sekä ihmisillä että eläimillä; huippupitoisuudet sydänlihaksessa saavutetaan puolen tunnin kuluessa siitä, kun koirille on annettu suonensisäinen bolus. Ihmisillä on osoitettu amiodaronin siirtyminen istukasta, kun taas dialyysihoito ei muuta sen veriprofiilia. In vitro amiodaronin proteiineihin sitoutumisen on raportoitu olevan 96,3 +/- 0,6 %. Amiodaronin puoliintumisajan plasmassa kerta-annoksen antamisen jälkeen on raportoitu olevan 3,2-79,7 tuntia. Pitkäaikaisen amiodaronihoidon lopettamisen jälkeen puoliintumisaika on kuitenkin jopa 100 päivää. Kokonaispuhdistuma on 0,10-0,77 l/min kerta-annoksen laskimonsisäisen annon jälkeen, ja näennäinen jakautumistilavuus on 0,9-148 l/kg. Amiodaronin dispositiokinetiikka potilailla, joilla on sydämen rytmihäiriöitä, ei poikkea terveiden vapaaehtoisten potilaiden kinetiikasta. Maksa- ja sydämen vajaatoiminnan mahdollisia vaikutuksia lääkkeen kinetiikkaan ei kuitenkaan ole tutkittu. Amiodaroni voimistaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta todennäköisesti estämällä sen metaboliaa. Digoksiinin vakaan tilan pitoisuuksien nousua ja digitalistoksisuuden merkkejä on raportoitu, kun amiodaronia on annettu potilaille, jotka ovat saaneet pitkäaikaista digoksiinihoitoa. Amiodaronin on myös osoitettu olevan vuorovaikutuksessa muiden rytmihäiriölääkkeiden, kuten kinidiinin ja prokaiiniamidin, kanssa. Amiodaronin vaikutuksen alkamisaika laskimonsisäisen kerta-annoksen jälkeen on 1-30 minuuttia ja vaikutuksen kesto 1-3 tuntia.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)