atropiinisulfaatti

Farmakologinen luokitus: antikolinerginen, belladonna-alkaloidi
Terapeuttinen luokitus: rytmihäiriölääke, vagolyyttinen
Raskauden riskiluokka C

Käyttöaiheet ja annostukset
Oireileva bradykardia, bradykardinen rytmihäiriötilanne (junktionaalinen tai karkaava rytmi). Aikuiset: Yleensä 0,5-1 mg suonensisäisenä pistoksena; toistetaan q 3-5 minuuttia, enintään 0,03 mg/kg potilailla, joilla on lievä bradykardia, tai 2,5 mg (0,4 mg/kg) potilailla, joilla on vaikea bradykardia tai kammioasystolia. Pienemmät annokset (alle 0,5 mg) voivat aiheuttaa bradykardiaa.
Lapset: 0,02 mg/kg I.V. enintään 1 mg; tai 0,3 mg/m2; voidaan toistaa q 5 minuuttia.
Aikuiset ja lapset: Huomautus: Annos voidaan antaa 2 1/2-kertaisena suonensisäiseen annokseen nähden ja laimentaa 10 ml:aan normaalia suolaliuosta (aikuiset) tai 1-2 ml:aan puolinormaalia tai normaalia suolaliuosta (lapsi) ja antaa endotrakeaaliputken kautta kardiopulmonaalisen elvytyksen aikana, jos suonensisäistä antoa ei ole saatavilla.
Preoperatiivisesti eritteiden vähentämiseksi ja sydämen vagusrefleksien estämiseksi. Aikuiset ja lapset, jotka painavat yli 20 kg (44 lb): 0,4 mg I.M. tai S.C. 30-60 minuuttia ennen anestesiaa.
Lapset, jotka painavat alle 20 kg: 0,1 mg I.M. 3 kg:lle (6.6 lb), 0,2 mg I.M. 4-9 kg:lle (8.8-20 lb), 0,3 mg I.M. 10-20 kg:lle (22-44 lb) 30-60 minuuttia ennen anestesiaa.
Estää antikoliiniesteraasien haitallisten muskariinivaikutusten estäminen, kun näitä aineita käytetään kumoamaan kurariformisten aineiden aiheuttamaa neuromuskulaarista salpausta. Aikuiset: 0,6-1,2 mg jokaista annettua 0,5-2,5 mg neostigmiiniä tai 10-20 mg pyridostigmiiniä kohti; annettava suonensisäisesti muutama minuutti ennen antikolinesteraasi-ainetta.
Antidootti antikolinesteraasihyönteismyrkytykseen. Aikuiset: 1 – 2 mg I.M. tai I.V. toistettuna q 5 – 60 minuuttia, kunnes muskariinioireet häviävät. Vaikeissa tapauksissa voidaan aluksi antaa 2-6 mg ja annoksia voidaan toistaa 5-60 minuutin välein.
Lapset: 0,05 mg/kg I.V. tai I.M. toistettuna 10-30 minuutin välein, kunnes muskariiniset oireet häviävät.
Hypotoninen röntgenkuva ruoansulatuskanavasta. Aikuiset: 1 mg I.M.
Bronkospasmin lyhytaikainen hoito tai ehkäisy. Aikuiset: 0,025 mg/kg annettuna sumuttimen kautta t.i.d. tai q.i.d. enintään 2,5 mg:n annokseen.
Lapset: 0,05 mg/kg t.i.d. tai q.i.d.
Akuutti iriitti, uveiitti. Aikuiset: 1 – 2 tippaa (0,5 % tai 1 % liuos) silmään t.i.d. (lapsilla käytetään 0,5 % liuosta) tai pieni määrä voidetta sidekalvopussiin t.i.d.
Syklopleginen refraktio. Aikuiset: 1 tippa (1 % liuos) 1 tunti ennen refraktiota.
Lapset: 1 – 2 tippaa (0,5-prosenttinen liuos) kumpaankin silmään b.i.d. 1 – 3 päivän ajan ennen silmätutkimusta ja 1 tunti ennen tutkimusta.

Farmakodynamiikka
Antiarytminen vaikutus: Antikolinerginen (parasympatomolyyttinen) aine, jolla on monia käyttötarkoituksia, ja atropiini on edelleen bradyarytmioiden farmakologisen hoidon tukipilari. Se estää asetyylikoliinin vaikutuksia SA- ja AV-solmukkeisiin ja lisää siten SA- ja AV-solmukkeiden johtumisnopeutta. Se lisää myös sinussolmukkeen purkautumisnopeutta ja lyhentää AV-solmun tehokasta tulenkestoaikaa. Nämä muutokset johtavat sydämen sykkeen (sekä eteis- että kammiosykkeen) lisääntymiseen.
Atropiinilla on vaihtelevia – ja kliinisesti merkityksettömiä – vaikutuksia His-Purkinje-järjestelmään. Pienet annokset (alle 0,5 mg) ja satunnaisesti suuremmat annokset voivat johtaa paradoksaaliseen sykkeen hidastumiseen, jota voi seurata sykkeen nopeutuminen.
Antikolinerginen vaikutus: Kolinergisenä salpaajana atropiini vähentää parasympaattisen hermoston toimintaa tietyissä rauhasissa (keuhko-, sylki- ja hikirauhasissa), jolloin eritys vähenee. Se vähentää myös kolinergisiä vaikutuksia iirikseen, sädekehään sekä suoliston ja keuhkoputkien sileään lihakseen.
Koliiniesteraasimyrkytyksen antidootti: Atropiini estää näiden torjunta-aineiden kolinomimeettiset vaikutukset.

Pharmacokinetics
Absorption: Suonensisäinen anto on yleisin reitti bradyarytmian hoidossa. Endotrakeaalisessa annostelussa atropiini imeytyy hyvin keuhkopuusta; lääkettä on käytetty 1 mg:n annoksina akuutissa bradyarytmiassa, kun suonensisäistä linjaa ei ole saatu aikaan.
Jakaantuminen: Jakautuu hyvin koko elimistöön, myös keskushermostoon. Vain 18 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin (kliinisesti merkityksetön).
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa useiksi metaboliiteiksi. Noin 30-50 % annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana lääkkeenä.
Erittyminen: Erittyy pääasiassa munuaisten kautta; pieniä määriä voi kuitenkin erittyä ulosteisiin ja uloshengitysilmaan. Eliminaation puoliintumisaika on kaksivaiheinen, jossa on 2 tunnin alkuvaihe, jota seuraa noin 12-1/2 tunnin terminaalinen puoliintumisaika.

Vasta-aiheet ja varotoimet
Kontraindisoitu potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai natriummetabisulfiitille, sekä potilaille, joilla on akuutti umpilisäkekulmaglaukooma, obstruktiivinen uropatia, ruoansulatuskanavan obstruktiivinen sairaus, paralyyttinen ileus, myrkyllinen megakoolon, suoliston atoniaa, akuutin verenvuodon epästabiili verenkiertoelimistön tila, astma tai myasthenia gravis.
Silmälääkemuoto on vasta-aiheinen potilaille, joilla on glaukooma tai yliherkkyys lääkkeelle tai belladonna-alkaloideille, sekä potilaille, joilla on kiinnikkeitä iiriksen ja linssin välillä. Atropiinia ei tule käyttää ensimmäisten 3 kuukauden aikana syntymän jälkeen, koska syntyneen sykloplegian ja amblyopian kehittymisen välillä voi olla yhteys.
Käytä varoen potilailla, joilla on Downin oireyhtymä. Silmälääkemuotoa on käytettävä varoen iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on kohonnut silmänpaine.

Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Amantadiini: Saattaa lisätä antikolinergisiä haittavaikutuksia. Tarkkaile potilasta huolellisesti.
Antikolinergit, lääkkeet, joilla on antikolinergisiä vaikutuksia: Aiheuttaa additiivisia vaikutuksia. Seuraa potilasta huolellisesti.
Lääke-yrtti. Betelpalmu: Saattaa aiheuttaa lämpötilan laskua, lisätä vaikutuksia ja tehostaa keskushermostovaikutuksia. Estä käyttöä yhdessä.
Jaborandipuun tuotteet: Vähentävät atropiinivaikutuksia. Seuraa potilasta tarkasti.
Jimsonweed: Vaikuttaa haitallisesti CV-toimintaan. Estä käyttämästä yhdessä.
Pilleri-imarre: Yrtin sisältämä koliini saattaa vähentää atropiinin vaikutuksia. Kehota potilasta käyttämään yhdessä varovasti.
Squaw-köynnös: Tanniinihappo voi vähentää atropiinin metabolista hajoamista. Seuraa potilasta.

Haittavaikutukset
Terveydenhuolto: päänsärky, levottomuus, ataksia, desorientaatio, aistiharhat, harhaluulot, delirium, unettomuus, huimaus, kiihtymys, kiihtymys, sekavuus, erityisesti vanhuspotilailla (systeemisellä tai suun kautta otettavalla lääkemuodolla); hämmennys, uneliaisuus, päänsärky (silmämuodolla).
CV: sydämentykytys ja bradykardia matalan atropiiniannoksen jälkeen, takykardia suurempien annosten jälkeen (systeemisen tai oraalisen muodon kanssa), takykardia (silmälääkemuodon kanssa).
EENT: valonarkuus, kohonnut silmänpaine, näön hämärtyminen, mydriaasi, sykloplegia (systeemisen tai oraalisen muodon kanssa), silmän tukkoisuus pitkäaikaiskäytössä, sidekalvotulehdus, silmän kosketusihottuma, silmäödeema, silmien kuivuminen, ohimenevä kirvely ja kirvely, silmä-ärsytys, silmänhyperemia (silmämuodon kanssa).
GI: suun kuivuminen, jano, ummetus, pahoinvointi, oksentelu (systeemisellä tai suun kautta otettavalla lääkemuodolla); suun kuivuminen, vatsan turvotus imeväisillä (silmälääkemuodolla).
GU: virtsanpidätys, impotenssi (systeemisen tai suun kautta otettavan muodon kanssa).
Hematologiset: leukosytoosi (systeemisen tai oraalisen muodon kanssa).
Iho: kuivuus (silmälääkemuodon kanssa).
Muut: Vaikeat allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaksia ja urtikaria (systeeminen tai oraalinen muoto).

Vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
Ei raportoitu.

Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkit heijastavat liiallista antikolinergistä vaikutusta, erityisesti CV:n ja CNS:n stimulaatiota.
Hoitoon kuuluu fysostigmiinin antaminen liiallisen antikolinergisen aktiivisuuden kumoamiseksi ja yleisten tukitoimien antaminen tarpeen mukaan.

Erityistä huomioitavaa
I.V. annostelun yhteydessä lääke voi aiheuttaa paradoksaalista alkuvaiheen bradykardiaa, joka yleensä häviää 2 minuutissa.
Suuret annokset voivat aiheuttaa hyperpyreksiaa, virtsanpidätyskykyä ja keskushermostovaikutuksia, mukaan lukien hallusinaatiot ja sekavuus (antikolinerginen delirium). Muut antikolinergiset lääkkeet voivat lisätä emättimen salpausta.
Atropiinisulfaatti-injektio on fyysisesti yhteensopimaton noradrenaliinibitartraatin, metaraminolibitartraatin ja natriumbikarbonaatti-injektion kanssa. Samentuma tai sakka muodostuu 15 minuutin kuluessa sekoittamisesta metoheksitaaliliuosten kanssa.
Jos potilaalla on sydänsairaus, tarkkaile takykardiaa.
Seuraa potilaan nesteen saantia ja ulostuloa; lääke aiheuttaa virtsan pidätystä ja epäröintiä. Jos mahdollista, potilaan tulee tyhjentää ennen lääkkeen ottamista.
Säilytä lääke 15°-30° C:ssa (59°-86° F) ja suojaa lämmöltä, valolta ja ilmalta.
Geriatriset potilaat
Tarkkaile tarkoin virtsaretentiota iäkkäillä miehillä, joilla on BPH.

Potilasvalistus
Kerro potilaalle, että hänen on ilmoitettava vakavista haittavaikutuksista viipymättä.
Opeta potilaalle, miten silmälääkettä tiputetaan.
Varoita potilasta välttämään vaarallisia toimintoja, kunnes näön hämärtyminen häviää.
Neuvo potilasta lievittämään valonarkuutta käyttämällä tummia silmälaseja.

Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, hengenvaarallisia tai YLEISIÄ JA ELÄMÄÄ VAARANTEKIJÖITÄ.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö

.