Leikkausta edeltävä aika merkitsee suurimmalle osalle potilaista ahdistavaa tilannetta, jolle on ominaista ahdistus ja pelko. Tämä ei ole epämiellyttävää ainoastaan potilaalle, vaan samanaikaisesti tapahtuva sympaattisen hermoston aktivoituminen on mahdollisesti vaarallista alttiille potilaalle. Siksi potilaiden ensisijainen tavoite preoperatiivisesti on vähentää ahdistusta ja saada aikaan sedaatio. Lisäksi, jos se on aiheellista, esilääkityksen tulisi minimoida aspiraatio-oireyhtymän riski, ehkäistä postoperatiivista pahoinvointia ja oksentelua (PONV), antaa analgesiaa, vähentää eritystä ja hallita infektioita.

Pelon ja ahdistuksen lisäksi stressi voi aiheuttaa jopa sopeutumisoireyhtymän tai masennuksen. Kaikkien elinjärjestelmien fysiologiset reaktiot adrenaliiniin ja noradrenaliiniin johtuvat sympaattisen hermoston stimulaatiosta. Näiden vaikutusten kvantifioimiseksi käytetään fysiologisia ja biokemiallisia parametreja. Pelot voidaan tunnistaa tietoisesti tai ne voidaan peittää; ahdistuneisuuden osalta erotetaan toisistaan ominaisuuksiin liittyvä ahdistus ja tilaan liittyvä ahdistus, joilla on erilainen merkitys. Voidaan todeta, että perioperatiivinen ahdistus vaikuttaa potilaan lopputulokseen.

Preoperatiivisessa lääkityksessä on otettava huomioon sekä yksilöllinen potilas fyysisen ja psyykkisen tilan ja anamneesin vuoksi että halutut tavoitteet. Yleisimmin käytetyt antotavat ovat oraalinen, rektaalinen tai intranasaalinen. Voimme valita anksiolyysiin ja sedaatioon tarkoitetun lääkkeellisen esilääkityksen eri aineluokista, kuten bentsodiatsepiinien, barbituraattien ja α-2-agonistien joukosta, tietoisena erityisistä vaikutuksista ja sivuvaikutuksista sekä mahdollisesta antagonisaatiosta. Toisaalta anestesialääkärin on tunnettava myös psykologisen esilääkityksen merkitys.

Potilaille postoperatiivisesti epämiellyttäviä kokemuksia ovat myös pahoinvointi ja oksentelu, jotka on hoidettava ennaltaehkäisevästi potilailla, joilla on tiedossa PONV. Antikolinergisiä lääkkeitä ei enää rutiininomaisesti käytetä esilääkityksessä, eikä sitä oikeudellisesta näkökulmasta enää suositella.