Sulfato de atropina

Clasificación farmacológica: anticolinérgico, alcaloide de la belladona
Clasificación terapéutica: antiarrítmico, vagolítico
Categoría de riesgo de embarazo C

Indicaciones y dosis
Bradicardia sintomática, bradiarritmia (ritmo de unión o de escape). Adultos: Por lo general, de 0,5 a 1 mg por vía intravenosa; repetir cada 3 a 5 minutos, hasta un máximo de 0,03 mg/kg en pacientes con bradicardia leve o 2,5 mg (0,4 mg/kg) en pacientes con bradicardia grave o asistolia ventricular. Dosis inferiores (menos de 0,5 mg) pueden causar bradicardia.
Niños: 0,02 mg/kg I.V. hasta un máximo de 1 mg; o 0,3 mg/m2; puede repetirse q 5 minutos.
Adultos y niños: Nota: La dosis puede administrarse a 2 1/2 veces la dosis I.V. y diluirse en 10 ml de solución salina normal (adultos) o 1 a 2 ml de solución salina medio normal o normal (niño) y administrarse a través del tubo endotraqueal durante la reanimación cardiopulmonar si no se dispone de acceso I.V.
Preoperatoriamente para disminuir las secreciones y bloquear los reflejos vagales cardíacos. Adultos y niños que pesan más de 20 kg (44 lb): 0,4 mg I.M. o S.C. 30 a 60 minutos antes de la anestesia.
Niños que pesan menos de 20 kg: 0,1 mg I.M. para 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. para 4 a 9 kg (8,8 a 20 lb), 0,3 mg I.M. para 10 a 20 kg (22 a 44 lb) 30 a 60 minutos antes de la anestesia.
Para bloquear los efectos muscarínicos adversos de los agentes anticolinesterásicos cuando estos agentes se utilizan para revertir el bloqueo neuromuscular producido por los agentes curariformes. Adultos: 0,6 a 1,2 mg por cada 0,5 a 2,5 mg de neostigmina o 10 a 20 mg de piridostigmina administrados; administrar por vía intravenosa unos minutos antes del agente anticolinesterásico.
Antídoto para la intoxicación por insecticidas anticolinesterásicos. Adultos: 1 a 2 mg I.M. o I.V. repetidos q 5 a 60 minutos hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos. En casos graves, pueden administrarse inicialmente de 2 a 6 mg, repitiendo las dosis cada 5 a 60 minutos.
Niños: 0,05 mg/kg I.V. o I.M. repetidos cada 10 a 30 minutos hasta que desaparezcan los signos y síntomas muscarínicos.
Radiografía hipotónica del tracto gastrointestinal. Adultos: 1 mg I.M.
Tratamiento a corto plazo o prevención del broncoespasmo. Adultos: 0,025 mg/kg administrados mediante nebulizador t.i.d. o q.i.d. hasta dosis máxima de 2,5 mg.
Niños: 0,05 mg/kg t.i.d. o q.i.d.
Iritis aguda, uveítis. Adultos: 1 a 2 gotas (solución al 0,5% o al 1%) en el ojo t.i.d. (en niños utilizar solución al 0,5%) o una pequeña cantidad de pomada en el saco conjuntival t.i.d.
Refracción ciclopléjica. Adultos: 1 gota (solución al 1%) 1 hora antes de la refracción.
Niños: 1 a 2 gotas (solución al 0,5%) en cada ojo b.i.d. durante 1 a 3 días antes del examen ocular y 1 hora antes del examen.

Farmacodinámica
Acción antiarrítmica: Agente anticolinérgico (parasimpaticolítico) con muchos usos, la atropina sigue siendo el pilar del tratamiento farmacológico de las bradiarritmias. Bloquea los efectos de la acetilcolina en los nodos SA y AV, aumentando así la velocidad de conducción de los nodos SA y AV. También aumenta la velocidad de descarga del nodo sinusal y disminuye el período refractario efectivo del nodo AV. Estos cambios dan lugar a un aumento de la frecuencia cardíaca (tanto auricular como ventricular).
La atropina tiene efectos variables -y clínicamente insignificantes- sobre el sistema His-Purkinje. Las dosis pequeñas (por debajo de 0,5 mg) y ocasionalmente las dosis mayores pueden provocar una ralentización paradójica de la frecuencia cardíaca, que puede ir seguida de una frecuencia más rápida.
Acción anticolinérgica: Como agente bloqueante colinérgico, la atropina disminuye la acción del sistema nervioso parasimpático sobre ciertas glándulas (bronquiales, salivales y sudoríparas), dando lugar a una disminución de las secreciones. También disminuye los efectos colinérgicos sobre el iris, el cuerpo ciliar y el músculo liso intestinal y bronquial.
Antídoto para la intoxicación por colinesterasa: La atropina bloquea los efectos colinomiméticos de estos pesticidas.

Pharmacokinetics
Absorption: La administración intravenosa es la vía más común para el tratamiento de la bradiarritmia. Con la administración endotraqueal, la atropina se absorbe bien en el árbol bronquial; el fármaco se ha utilizado en dosis de 1 mg en bradiarritmias agudas cuando no se ha establecido una vía intravenosa.
Distribución: Se distribuye bien por todo el organismo, incluido el SNC. Sólo el 18% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas (clínicamente insignificante).
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a varios metabolitos. Alrededor del 30% al 50% de una dosis se excreta por los riñones como fármaco inalterado.
Excreción: Se excreta principalmente por los riñones; sin embargo, pueden excretarse pequeñas cantidades en las heces y en el aire expirado. La vida media de eliminación es bifásica, con una fase inicial de 2 horas seguida de una vida media terminal de aproximadamente 12 horas y media.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco o al metabisulfito sódico y en aquellos con glaucoma agudo de ángulo cerrado, uropatía obstructiva, enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal, íleo paralítico, megacolon tóxico, atonía intestinal, estado CV inestable en hemorragia aguda, asma o miastenia gravis.
La forma oftálmica está contraindicada en pacientes con glaucoma o hipersensibilidad al fármaco o a los alcaloides de la belladona y en aquellos que tengan adherencias entre el iris y el cristalino. La atropina no debe utilizarse durante los 3 primeros meses después del nacimiento debido a la posible asociación entre la cicloplejía producida y el desarrollo de ambliopía.
Utilizar con precaución en pacientes con síndrome de Down. La forma oftálmica debe utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada y en pacientes con aumento de la presión intraocular.

Interacciones
Fármacos. Amantadina: Puede aumentar los efectos adversos anticolinérgicos. Vigilar cuidadosamente al paciente.
Anticolinérgicos, medicamentos con efectos anticolinérgicos: Causa efectos aditivos. Vigilar cuidadosamente al paciente.
Fármacos-hierbas. Palma de betel: Puede causar reducción de la temperatura, aumentando los efectos y potenciando los efectos del SNC. Desaconsejar el uso conjunto.
Productos del árbol Jaborandi: Disminuyen los efectos de la atropina. Vigilar estrechamente al paciente.
Jimsonweed: Afecta negativamente a la función CV. Desaconsejar el uso conjunto.
Espárrago de la píldora: La colina de la hierba puede disminuir los efectos de la atropina. Indicar al paciente que lo utilice conjuntamente con precaución.
Viña de la Quijada: El ácido tánico puede disminuir la descomposición metabólica de la atropina. Vigilar al paciente.

Reacciones adversas
Sistema nervioso: cefalea, inquietud, ataxia, desorientación, alucinaciones, delirio, insomnio, mareo, excitación, agitación, confusión, especialmente en pacientes geriátricos (con la forma sistémica u oral); confusión, somnolencia, cefalea (con la forma oftálmica).
CV: palpitaciones y bradicardia tras dosis bajas de atropina, taquicardia tras dosis más altas (con la forma sistémica u oral), taquicardia (con la forma oftálmica).
EENT: fotofobia, aumento de la presión intraocular, visión borrosa, midriasis, cicloplejía (con la forma sistémica u oral), congestión ocular con el uso prolongado, conjuntivitis, dermatitis de contacto del ojo, edema ocular, sequedad ocular, escozor y ardor transitorios, irritación ocular, hiperemia (con la forma oftálmica).
GI: sequedad de boca, sed, estreñimiento, náuseas, vómitos (con la forma sistémica u oral); sequedad de boca, distensión abdominal en lactantes (con la forma oftálmica).
GU: retención de orina, impotencia (con la forma sistémica u oral).
Hematológicos: leucocitosis (con la forma sistémica u oral).
Piel: sequedad (con la forma oftálmica).
Otros: reacciones alérgicas graves, incluyendo anafilaxia y urticaria (forma sistémica u oral).

Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
No se ha notificado ninguno.

Sobredosis y tratamiento
Los signos de sobredosis reflejan una actividad anticolinérgica excesiva, especialmente estimulación CV y del SNC.
El tratamiento incluye la administración de fisostigmina para revertir la actividad anticolinérgica excesiva y proporcionar medidas generales de apoyo, según sea necesario.

Consideraciones especiales
Con la administración intravenosa, el fármaco puede causar una bradicardia inicial paradójica, que suele desaparecer en 2 minutos.
Las dosis altas pueden causar hiperpirexia, retención urinaria y efectos sobre el SNC, incluyendo alucinaciones y confusión (delirio anticolinérgico). Otros fármacos anticolinérgicos pueden aumentar el bloqueo vagal.
El sulfato de atropina inyectable es físicamente incompatible con el bitartrato de norepinefrina, el bitartrato de metaraminol y el bicarbonato sódico inyectable. Se formará una neblina o precipitado en los 15 minutos siguientes a la mezcla con soluciones de metohexital.
Si el paciente tiene un trastorno cardíaco, vigilar la taquicardia.
Vigilar la ingesta y la eliminación de líquidos del paciente; el fármaco provoca retención de orina y vacilación. Si es posible, el paciente debe orinar antes de tomar el medicamento.
Almacenar el fármaco a una temperatura de 59° a 86° F (15° a 30° C) y protegerlo del calor, la luz y el aire.
Pacientes geriátricos
Vigilar atentamente la retención de orina en hombres de edad avanzada con HBP.

Educación del paciente
Indicar al paciente que notifique rápidamente las reacciones adversas graves.
Enseñar al paciente cómo instilar la medicación ocular.
Advertir al paciente que evite las actividades peligrosas hasta que la visión borrosa disminuya.
Aconsejar al paciente que alivie la fotofobia usando gafas oscuras.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PELIGROSAS PARA LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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