Resumen de la clase

Estos agentes previenen la recurrencia de las crisis y ponen fin a la actividad convulsiva clínica y eléctrica.

Valproato (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

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Considerado el fármaco de primera elección para la epilepsia generalizada primaria, el valproato tiene un espectro muy amplio y es eficaz en la mayoría de los tipos de crisis, incluidas las mioclónicas. Tiene múltiples mecanismos de efectos anticonvulsivos, entre ellos el aumento de los niveles de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro, así como la actividad de los canales de calcio de tipo T, que es importante para las crisis de ausencia. La formulación de liberación prolongada (ER) permite su administración una vez al día.

Etotoína (Peganona)

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La etotoína puede actuar en la corteza motora, donde puede estabilizar el umbral de las crisis e inhibir la propagación de la actividad convulsiva. También puede inhibirse la actividad de los centros del tronco cerebral responsables de la fase tónica de las crisis de gran mal.

Fenitoína (Dilantin, Phenytek)

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La fenitoína es eficaz en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas y se utiliza a menudo porque puede administrarse una vez al día si se administra la formulación de liberación prolongada (también hay una formulación intravenosa). Los efectos adversos agudos incluyen erupción cutánea y un riesgo remoto de SJS. Su uso a largo plazo puede causar osteopenia y ataxia cerebelosa, lo que ha hecho que los profesionales lo prescriban con menos frecuencia. Es uno de los FAE más difíciles de utilizar debido a su cinética de orden cero y a su estrecho índice terapéutico. Estudios recientes han informado de niveles séricos diferentes cuando los pacientes utilizan la marca y el genérico de phenytek. Además, puede presentar importantes interacciones farmacológicas. La necesidad de monitorizar la función hepática, el hemograma y los niveles del fármaco (incluida la fracción libre en aquellos con proteínas alteradas) se añaden al coste del uso de este FAE.

Carbamazepina (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

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Este FAE se utiliza como agente de segunda elección junto con la fenitoína. Tiene el metabolito activo 10-11 epóxido. Al igual que la fenitoína, la carbamazepina se ha asociado con erupción cutánea y osteopenia. La erupción puede progresar a SJS y tiene un marcador HLA-B1502, que debe ser probado en pacientes asiáticos. Recientemente se ha aprobado una formulación intravenosa que se utilizará durante 7 días o menos, cuando la administración oral no sea temporalmente factible, y ha recibido la designación de huérfana. El fabricante tiene previsto que esté disponible en 2017.

Lamotrigina (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

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Lamotrigina es un nuevo medicamento antiepiléptico con un espectro de actividad muy amplio, como el valproato. Está aprobado por la FDA para la epilepsia primaria generalizada y de inicio parcial.

La lamotrigina tiene varios mecanismos de acción que pueden explicar su eficacia. Una desventaja importante es que la dosis debe aumentarse muy lentamente a lo largo de varias semanas para minimizar la posibilidad de que se produzcan sarpullidos, especialmente si el paciente está tomando ácido valproico.

Zonisamida (Zonegran)

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Uno de los nuevos antiepilépticos introducidos recientemente en el mercado estadounidense, la zonisamida se ha estudiado ampliamente en Japón y Corea y parece tener propiedades de amplio espectro. Bloquea los canales de calcio de tipo T, prolonga la inactivación de los canales de sodio y es un inhibidor de la anhidrasa carbónica.

Felbamato (Felbatol)

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Felbamato está aprobado por la FDA para las crisis parciales médicamente refractarias y el síndrome de Lennox-Gastaut. Este agente tiene múltiples mecanismos de acción, incluyendo (1) la inhibición de los canales de sodio asociados a NMDA, (2) la potenciación de la actividad GABA-érgica, y (3) la inhibición de los canales de sodio sensibles al voltaje. Se utiliza sólo como fármaco de último recurso en casos médicamente refractarios debido al riesgo de anemia aplásica y toxicidad hepática, lo que hace necesario realizar análisis de sangre periódicos.

Topiramato (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

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El topiramato, un FAE con un amplio espectro de actividad antiepiléptica, está aprobado para las crisis tónico-clónicas generalizadas. Tiene múltiples mecanismos de acción, incluyendo una acción de bloqueo del canal de sodio dependiente del estado; también potencia la actividad inhibidora del neurotransmisor GABA. Puede bloquear la actividad del glutamato y es un inhibidor de la anhidrasa carbónica.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

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Levetiracetam está indicado para las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y niños de 6 años o más, así como para su uso en la epilepsia mioclónica juvenil y para las crisis parciales.

Rufinamida (Banzel)

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Un FAE que no está relacionado estructuralmente con los antiepilépticos actuales, la rufinamida modula la actividad del canal de sodio, en particular la prolongación del estado inactivo del canal. Ralentiza significativamente la recuperación del canal de sodio y limita el disparo repetitivo sostenido de los potenciales de acción dependientes del sodio. La rufinamida está indicada para el tratamiento complementario de las convulsiones asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut.

Primidona (Mysoline)

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Primidona disminuye la excitabilidad neuronal y aumenta el umbral de las convulsiones.

Perampanel (Fycompa)

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Perampanel es un antagonista no competitivo del receptor de glutamato del ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico (AMPA). Está indicado como tratamiento complementario de las convulsiones tónico-clónicas primarias generalizadas y de las convulsiones de inicio parcial (con o sin convulsiones generalizadas secundarias) en adultos y niños de 12 años o más.

Clobazam (ONFI)

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Clobazam es una 1,5-benzodiazepina que posee potentes propiedades anticonvulsivas. Puede potenciar el efecto inhibidor del GABA sobre la excitabilidad neuronal al aumentar la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones cloruro. Ha sido aprobado como tratamiento complementario para la epilepsia refractaria, específicamente el síndrome de dificultad respiratoria, en pacientes pediátricos y adultos.