Levonorgestrel, progestágeno sintético (cualquier esteroide progestacional, como la progesterona) que se utiliza como forma de anticoncepción en las mujeres. El levonorgestrel es el compuesto espejo (enantiómero) del norgestrel, que fue sintetizado a principios de la década de 1960 por el científico estadounidense Herschel Smith en la empresa estadounidense Wyeth Pharmaceuticals.
Como forma de progesterona, el levonorgestrel ejerce sus acciones sobre el hipotálamo a través de un mecanismo de retroalimentación negativa, que provoca una disminución de la secreción de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona estimulante del folículo (FSH). Tanto la LH como la FSH normalmente estimulan la ovulación. Así, al reducir su secreción, el levonorgestrel sirve para inhibir la ovulación. El fármaco también inhibe la implantación, el momento en que el óvulo fecundado se incrusta en la pared uterina, donde crecerá y se convertirá en un embrión. Además, el levonorgestrel hace que el moco del cuello uterino se espese, lo que bloquea la capacidad de los espermatozoides de atravesar el útero y llegar a las trompas de Falopio, donde normalmente se produce la fecundación del óvulo por un espermatozoide.
A principios de la década de 1980, el levonorgestrel se utilizó ampliamente en una forma de anticoncepción comercializada como Norplant. En este sistema, el levonorgestrel se implantaba bajo la piel de la parte superior del brazo en seis cápsulas de Silastic (silicona-plástico), que proporcionaban un control de la natalidad durante cinco años. Sin embargo, este sistema ha sido sustituido por Norplant II (Jadelle), que utiliza un progestágeno sintético diferente, denominado etonogestrel, implantado bajo la piel en varillas especialmente diseñadas del tamaño de una cerilla.
Hoy en día el levonorgestrel puede administrarse solo o en una formulación que también contiene estradiol. Uno de los principales usos del levonorgestrel es en los dispositivos intrauterinos (DIU), como Mirena. Este DIU en concreto, una vez introducido en el útero, puede permanecer allí hasta cinco años, liberando unos 20 microgramos de levonorgestrel al día. El levonorgestrel también se utiliza en varias fórmulas de anticonceptivos orales, incluso en combinación con estradiol en Seasonale -un anticonceptivo oral de ciclo extendido, que permite un lapso de 84 días entre las menstruaciones- y en una píldora del día después llamada Plan B. En 1999 el Plan B pasó a estar disponible con receta en Estados Unidos. En 2006, tras un largo debate con tintes políticos, la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos aprobó la venta de Plan B a mujeres (y hombres) mayores de 18 años sin receta. Al menos otros 40 países ya vendían este tipo de anticonceptivos de emergencia sin receta (el Plan B se comercializa internacionalmente con otros nombres comerciales, como Vikela, Postinor-2 e Imediat N). Cuando se toma un comprimido de 0,75 mg en las 72 horas siguientes a una relación sexual sin protección, seguido de un segundo comprimido de 0,75 mg en las 12 horas siguientes, el fármaco tiene una eficacia de aproximadamente el 90% en la prevención del embarazo.
La eficacia del levonorgestrel para prevenir el embarazo puede verse alterada en presencia de ciertas sustancias, como la fenitoína (un fármaco antiepiléptico), la nafcilina (un antibiótico derivado de la penicilina) y la hierba de San Juan (un suplemento herbario). Al igual que otros DIU, los DIU liberadores de levonorgestrel no protegen contra las enfermedades de transmisión sexual, como el VIH/SIDA y el herpes simple. Estos dispositivos también aumentan el riesgo de enfermedad inflamatoria pélvica e infección. El levonorgestrel tomado por vía oral a veces provoca cambios en el sangrado menstrual (es decir, periodos más abundantes o más ligeros). Otros efectos secundarios frecuentes son náuseas, dolor de cabeza, fatiga y dolor abdominal.
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