Finasterida

Estructura química de la finasterida Finasterida
N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo- (5α,17β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamida Nombre IUPAC
Número CAS 98319-26-7	Código ATC G04CB01 .
PubChem 194453	DrugBank APRD00632
Fórmula química	{{{formula_química}}
Peso molecular	372.549 g/mol
Disponibilidad biológica	63%
Metabolismo	Hepático
Vida media de eliminación	Envejecimiento: 8 horas Adultos: 6 horas
Excreción	Heces (57%) y orina (39%) como metabolitos
Categoría de embarazo	X (causará defectos de nacimiento en un bebé)
Estado legal	{{{estado_legal}}
Vías de administración	Oral

Finasterida (comercializada como Proscar, Propecia, Fincar, Finpecia, Finax, Finast, Finara, Finalo, Prosteride, Gefina, Finasterid IVAX) es un antiandrógeno que actúa inhibiendo la 5-alfa reductasa tipo II, la enzima que convierte la testosterona en dihidrotestosterona (DHT). Se utiliza como tratamiento en la hiperplasia prostática benigna (HPB) en dosis bajas, y en el cáncer de próstata en dosis más altas. También está indicado para su uso en combinación con el tratamiento con doxazosina para reducir el riesgo de progresión sintomática de la HBP. Además, está registrado en muchos países para la alopecia androgenética (calvicie de patrón masculino).

La finasterida se aprobó inicialmente en 1992 como Proscar, un tratamiento para el agrandamiento de la próstata, pero el promotor había estudiado 1 mg de finasterida y demostró el crecimiento del cabello en la pérdida de cabello de patrón masculino. El 22 de diciembre de 1997, la FDA aprobó la finasterida para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino.

El Estudio de Prevención del Cáncer de Próstata (PCPT) demostró que a una dosis de 5 mg al día, como la que se suele prescribir para la HBP, aunque mucho más alta que la de 1 mg que se suele prescribir para la pérdida de cabello, los participantes que tomaban finasterida tenían un 25% menos de probabilidades de haber desarrollado cáncer de próstata al final del ensayo en comparación con los que tomaban un placebo. Además, la finasterida aumentó la especificidad y selectividad de la detección del cáncer de próstata, por lo que parece que aumentó la tasa de tumores de alto grado de Gleason.

Los efectos secundarios reconocidos, experimentados por alrededor del >1% de los usuarios, incluyen la disfunción eréctil y, con menor frecuencia, la ginecomastia (aumento de las glándulas mamarias). Como era de esperar por su corta vida media de 6 a 8 horas, en los estudios de ensayo, los efectos secundarios cesaron tras la interrupción de la dosis.

Nombres comerciales

Los nombres comerciales del fármaco incluyen Propecia y Proscar, ambos productos de Merck & Co. (el primero se comercializa para la pérdida de cabello en la calvicie de patrón masculino, y el segundo para la HBP). Hay 1 mg de finasterida en Propecia y 5 mg en Proscar.

Versiones genéricas

La patente de Merck sobre la finasterida (para el tratamiento de la HBP) expiró el 19 de junio de 2006. Merck obtuvo otra patente para el uso de Finasterida en el tratamiento de la calvicie masculina. Esta patente expirará en noviembre de 2013.

Varias empresas de fuera de EE.UU. fabrican actualmente finasterida genérica y la venden a un coste significativamente inferior al de Merck:

• Cipla (nombres comerciales Fincar y Finpecia)
• Dr. Reddy’s (nombres comerciales Finax y Finast),
• Ranbaxy (nombre comercial Finara)
• Intas (nombre comercial Finalo)
• Aleppo Pharmaceutical (nombre comercial Prosteride)

Efectos secundarios

La finasterida no está indicada para su uso en mujeres. La finasterida está clasificada por la FDA en la categoría X de embarazos, lo que significa que se sabe que causa defectos de nacimiento en el feto. Las mujeres que estén o puedan quedar embarazadas no deben manipular los comprimidos de finasterida triturados o rotos, ya que el medicamento podría absorberse a través de la piel. Se sabe que la finasterida causa defectos de nacimiento en un bebé varón en desarrollo. La exposición a los comprimidos enteros debe evitarse siempre que sea posible; sin embargo, no se espera que la exposición a los comprimidos enteros sea perjudicial siempre que no se traguen los comprimidos. Se desconoce si la finasterida pasa a la leche materna, por lo que las mujeres en periodo de lactancia no deben tomarla. Finasterida puede pasar al semen de los hombres, pero Merck afirma que el contacto de una mujer embarazada con el semen de un hombre que toma finasterida no es motivo de preocupación.

Finasterida se ha relacionado con la depresión. El fármaco también provocó reducciones de alopregnanolona, un potente modulador positivo endógeno del receptor GABA-A, en dosis muy grandes en estudios con roedores.

La finasterida también puede utilizarse para enmascarar el abuso de esteroides, y muchos deportes profesionales han prohibido el uso de finasterida por este motivo.

La finasterida está siendo investigada por la Agencia Sueca de Productos Médicos por la posibilidad de causar efectos secundarios sexuales irreversibles.

Uso como tratamiento para la pérdida de cabello

En un estudio de 5 años de duración en hombres con pérdida de cabello de leve a moderada, el 48% de los tratados con Propecia (finasterida 1mg) experimentaron algún rebrote del cabello, y el 42% no tuvieron más pérdida. El recuento medio de cabellos en el grupo de tratamiento se mantuvo por encima de la línea de base, y mostró una diferencia creciente con respecto al recuento de cabellos en el grupo de placebo, durante los cinco años del estudio.Propecia es eficaz sólo mientras se toma; el cabello ganado o mantenido se pierde en los 6-12 meses siguientes a la interrupción del tratamiento. En los estudios clínicos, Propecia, al igual que el minoxidil, demostró que funciona tanto en la zona de la coronilla como en la línea del cabello, pero tiene más éxito en la zona de la coronilla.

Algunos usuarios, en un esfuerzo por ahorrar dinero, compran Proscar en lugar de Propecia, y dividen las pastillas de Proscar para aproximarse a la dosis de Propecia. Hacer esto se considera generalmente desaconsejable si hay mujeres en edad de embarazo en el hogar; esto se debe a que la finasterida, incluso en pequeñas concentraciones, puede causar defectos de nacimiento en un feto masculino en desarrollo. Los defectos de nacimiento afectan al desarrollo de los genitales masculinos (no se han observado tales efectos en los fetos femeninos en desarrollo). En la mayoría de los prospectos del producto, se menciona que el polvo o las migas de los comprimidos rotos de Propecia deben mantenerse alejados de las mujeres embarazadas.

Propecia ha demostrado ser ineficaz para tratar la pérdida de cabello en las mujeres. Sin embargo, los partidarios de Propecia responden que el estudio se realizó en mujeres posmenopáusicas cuya pérdida de cabello estaba más relacionada con la pérdida de estrógenos que con una sensibilidad a la testosterona. Muchos médicos lo recetan a las mujeres, pero no sin tomar cuidadosas medidas de control de la natalidad o sin asegurarse de que la mujer no pueda quedarse embarazada.

Posibles problemas de salud

La UC Berkeley Wellness Letter expresó en marzo de 2003 su preocupación por la seguridad a largo plazo no demostrada de Propecia y recomendó cortar una dosis estándar de 1 miligramo de Propecia en cuartos para reducir el coste sin disminuir su eficacia. Esta afirmación parece estar respaldada por los datos farmacológicos clínicos revisados por la FDA durante el proceso de aprobación de Propecia, que sugerían que la ventaja de tomar 1 mg al día sobre 0,2 mg al día es estadísticamente pequeña. Algunas personas han solicitado sin éxito a la FDA que reexamine la dosis aprobada a la luz de las pruebas estadísticas y los riesgos desconocidos a largo plazo. La FDA respondió y dijo que el hecho de que el nivel de DHT encontrado en el cuero cabelludo no fuera significativamente diferente no significa que haya una correlación con la pérdida de cabello. Un estudio tendría que demostrar que los beneficios de usar 0,2 mg y 1 mg no eran estadísticamente diferentes. Según la FDA, se ha realizado un estudio de este tipo y la dosis de 1 mg tiene un mayor beneficio, siendo igualmente segura. El mismo estudio también concluyó que las dosis de 0,01 mg al día resultaron ineficaces para tratar la caída del cabello.

En el ensayo de prevención del cáncer de próstata (PCPT), un 25 por ciento menos de hombres que tomaban el fármaco finasterida desarrollaron cáncer de próstata que los hombres que no lo tomaban. Sin embargo, los hombres que desarrollaron cáncer de próstata mientras tomaban finasterida eran más propensos a tener cánceres de alto grado, que pueden extenderse rápidamente incluso si los tumores son pequeños.

Los efectos de Propecia en detalle

La DHT es una hormona derivada (metabolito) de la testosterona que ha demostrado ser fundamental para el inicio y la progresión de la miniaturización folicular y la eventual destrucción de los folículos pilosos en la calvicie de patrón masculino. La DHT es una hormona esteroidea como la testosterona, pero con mayor afinidad por el receptor de andrógenos. La conversión de la testosterona en DHT aumenta así muchos de sus efectos.

Aunque el mecanismo por el que la DHT está implicada en la caída del cabello no está confirmado, muchos dermatólogos e investigadores especializados en la caída del cabello creen que las moléculas de DHT pueden difundirse en el interior de las células del folículo piloso (el citoplasma o citosol) y unirse a los receptores de andrógenos. Este complejo, tanto el receptor como la molécula de DHT, entra entonces en el núcleo de la célula. En el núcleo de la célula del folículo piloso este complejo podría entonces alterar la tasa de síntesis de proteínas en los hombres que están genéticamente predispuestos a la calvicie.

Sin embargo, la DHT también desempeña un papel importante en el funcionamiento del sistema nervioso central (el cerebro), los testículos y la próstata, y casi todo menos el tejido muscular. En el tejido muscular, la testosterona es la hormona dominante, por lo que algunos culturistas se inyectan derivados de la testosterona para ayudar al desarrollo muscular.

• La propecia (y otros productos que contienen finasterida) provocan un aumento de los niveles de testosterona porque la testosterona que normalmente se convertiría en DHT sigue siendo testosterona. Los niveles altos y continuos de testosterona en el cuerpo podrían tener efectos secundarios negativos.

• Los niveles artificialmente bajos de DHT en el cuerpo podrían causar algunas condiciones no deseadas. La DHT es un antagonista del estrógeno. Los cuerpos de los hombres también producen la hormona femenina estrógeno en las glándulas suprarrenales, aunque esto es sólo una décima parte del estrógeno que las mujeres premenopáusicas producen en sus ovarios. Al reducir la DHT con fármacos, también puede reducirse la protección del hombre contra los efectos del estrógeno. Esto podría dar lugar a la ginecomastia.

• Aunque tanto la finasterida como la dutasterida se desarrollaron para combatir la hiperplasia prostática benigna mediante la reducción de la DHT en el tejido de la próstata, algunos científicos cuestionan la conveniencia de utilizar estos inhibidores de la 5-alfa reductasa en hombres más jóvenes que no tienen problemas con la próstata. Un químico investigador, Patrick Arnold, afirma que «cada vez hay más pruebas de que la existencia de una elevada proporción de estrógenos/andrógenos -una condición común en los hombres mayores- está altamente correlacionada con el desarrollo de la hiperplasia prostática benigna.» Sin embargo, en aparente contradicción, los individuos con deficiencia de 5-alfa-reductasa (y, por tanto, con un perfil hormonal similar al de los usuarios de inhibidores de DHT) no experimentan HBP.

• http://www.phc.vcu.edu/Feature/oldfeature/finasteride/finasteride.html por Cynthia S. Dowd, Ph.D.

Ver también

• Tratamientos de la calvicie
• Dutasterida

• Proscar Página web del fabricante

Template:Otros preparados dermatológicos

Urológicos (G04)

Acidificantes

Cloruro de amonio, cloruro de calcio

Antiespasmódicos urinarios (principalmente antimuscarínicos)

Darifenacina, Emepronium, Flavoxate, Meladrazine, Oxybutynin, Propiverine, Solifenacin, Terodiline, Tolterodine, Trospium

Para la disfunción eréctil

Alprostadil, Apomorfina, Moxisilita, Papaverina, Fentolamina, Yohimbina, Inhibidores de la PDE5 (Avanafil, Sildenafil, Tadalafil, Udenafil, Vardenafil)

Otros urológicos

Ácido acetohidroxámico, Colágeno, dimetil sulfóxido, hidróxido de magnesio, polisulfato de pentosano, fenazopiridina, salicilato de fenilo, succinimida

Para la hipertrofia prostática benigna

Inhibidores de la 5α-reductasa: Dutasterida, Finasterida
Bloqueantes alfa: Alfuzosina, Doxazosina, Tamsulosina, Terazosina
Herbales: Pygeum africanum, Serenoa repens

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