La amiodarona es un derivado yodado del benzofurano con reconocida actividad antiarrítmica en el hombre. Hasta ahora, su comportamiento farmacocinético no ha sido caracterizado satisfactoriamente. Hasta hace poco no se disponía de métodos específicos y sensibles de cromatografía líquida de alta presión, lo que explica en parte la escasez de datos farmacocinéticos sobre el fármaco. Los datos disponibles sugieren que la absorción de la amiodarona tras la administración oral es errática e impredecible; la biodisponibilidad oral oscila entre el 22 y el 86%. El fármaco se elimina en gran parte por metabolismo; menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La excreción biliar puede tener un papel en la eliminación global del fármaco. La destil-amiodarona es el único metabolito identificado positivamente en el plasma de los pacientes que reciben tratamiento con amiodarona; no se dispone de datos sobre su posible actividad farmacológica. Al ser un fármaco altamente lipofílico, la amiodarona se distribuye ampliamente en los tejidos. El tejido adiposo y el músculo esquelético acumulan grandes cantidades del fármaco durante el tratamiento a largo plazo. La relación miocardio/plasma de la amiodarona es elevada tanto en el hombre como en los animales; las concentraciones máximas en el miocardio se alcanzan media hora después de la administración de un bolo intravenoso a los perros. Se ha demostrado la transferencia placentaria de la amiodarona en el ser humano, mientras que su perfil sanguíneo no se modifica con el tratamiento de diálisis. Se ha notificado que la unión a proteínas in vitro de la amiodarona es del 96,3 +/- 0,6%. La semivida plasmática de la amiodarona tras la administración de una dosis única se ha notificado en un rango de 3,2 a 79,7 horas. Sin embargo, tras la retirada del tratamiento de amiodarona a largo plazo, la vida media llega a ser de 100 días. El aclaramiento corporal total oscila entre 0,10 y 0,77 L/min tras la administración intravenosa de una dosis única, y el volumen aparente de distribución oscila entre 0,9 y 148 L/kg. La cinética de disposición de la amiodarona en pacientes con arritmias cardíacas no difiere de la de los voluntarios sanos. Sin embargo, no se han estudiado los posibles efectos de la insuficiencia hepática y cardíaca en la cinética del fármaco. La amiodarona potencia el efecto anticoagulante de la warfarina, probablemente por inhibición de su metabolismo. Se han notificado aumentos de las concentraciones en estado estacionario de digoxina, junto con la aparición de signos de toxicidad digitálica, cuando se administró amiodarona a pacientes que recibían un tratamiento prolongado con digoxina. También se ha demostrado que la amiodarona interactúa con otros agentes antiarrítmicos como la quinidina y la procainamida. El tiempo de inicio de acción de la amiodarona tras una dosis única intravenosa oscila entre 1 y 30 minutos y su duración del efecto entre 1 y 3 horas.(RESUMEN TRUNCADO A 400 PALABRAS)