clorhidrato de prometazina

clorhidrato de prometazina
Anergan 50, Phenergan

Clasificación farmacológica: derivado fenotiazínico
Clasificación terapéutica: antiemético; antivertigo; antihistamínico (antagonista de los receptores H1); fármaco sedante preoperatorio, postoperatorio u obstétrico y coadyuvante de los analgésicos
Categoría de riesgo de embarazo C

Farmacodinámica
Acciones antiemética y antivertigo: Las acciones antimuscarínicas centrales de los antihistamínicos son probablemente las responsables de sus efectos antivertiginosos y antieméticos; también se cree que la prometazina inhibe la zona de activación de los quimiorreceptores medulares.
Acción antihistamínica: Compite con la histamina por el receptor H1, suprimiendo así la rinitis alérgica y la urticaria; el fármaco no impide la liberación de histamina.
Acción sedante: Mecanismo desconocido; probablemente causa sedación al reducir los estímulos del sistema reticular del tallo cerebral.

Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Los efectos suelen durar de 4 a 6 horas pero pueden durar 12 horas.
Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el organismo; atraviesa la barrera placentaria.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
Excreción: Los metabolitos se excretan en la orina y las heces.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco; en aquellos con obstrucción intestinal, hiperplasia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, trastornos convulsivos, coma, depresión del SNC o úlceras pépticas estenosantes; en recién nacidos, neonatos prematuros y pacientes en periodo de lactancia; y en niños agudamente enfermos o deshidratados.
Utilizar con precaución en pacientes con asma o enfermedad cardíaca, pulmonar o hepática.

Interacciones
Fármacos. Epinefrina: Provoca bloqueo adrenérgico parcial y mayor hipotensión. Vigilar la presión arterial.
Levodopa: Puede bloquear la acción antiparkinsoniana de la levodopa. Monitorizar al paciente.
Inhibidores de la MAO: Interfiere con la desintoxicación de antihistamínicos y fenotiazinas; prolonga e intensifica los efectos sedantes y anticolinérgicos. Evitar su uso conjunto.
Otros antihistamínicos o depresores del SNC (como ansiolíticos, barbitúricos, somníferos, tranquilizantes): Causa depresión aditiva del SNC. Utilizar conjuntamente con precaución.
Fármaco-hierba. Kava: Aumenta el riesgo o la gravedad de las reacciones distónicas. Desaconsejar su uso conjunto.
Yohimbe: Aumenta el riesgo de toxicidad. Desaconsejar su uso conjunto.
Droga-estilo de vida. Consumo de alcohol: Causa depresión aditiva del SNC. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Exposición al sol: Provoca reacciones de fotosensibilidad. Aconsejar al paciente que tome precauciones.

Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sedación, confusión, somnolencia, mareo, desorientación, síntomas extrapiramidales, somnolencia.
CV: hipotensión, hipertensión.
Estado de ánimo: visión borrosa.
GI: náuseas, vómitos, sequedad de boca.
GU: retención de orina.
Hematológicos: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia.
Metabolica: hiperglucemia.
Piel: fotosensibilidad, erupción.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar el nivel de glucosa en sangre.
Puede disminuir el recuento de glóbulos blancos, plaquetas y granulocitos.

Sobredosis y tratamiento
La toxicidad puede causar depresión del SNC (sedación, reducción del estado de alerta mental, apnea y colapso CV) o estimulación del SNC (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones). Son frecuentes los signos y síntomas similares a los de la atropina, como sequedad de boca, enrojecimiento de la piel, pupilas fijas y dilatadas y síntomas gastrointestinales, especialmente en niños.
Vaciar el estómago mediante lavado gástrico; no inducir el vómito. Tratar la hipotensión con vasopresores y controlar las convulsiones con diazepam o fenitoína; corregir la acidosis y el desequilibrio electrolítico. La acidificación urinaria favorece la excreción del fármaco. No dar estimulantes.

Consideraciones especiales
Los efectos sedantes pronunciados pueden limitar el uso en algunos pacientes ambulatorios.
La concentración de 50 mg/ml es sólo para uso I.M.; inyectar profundamente en la masa muscular grande. No administrar el fármaco por vía S.C.; esto puede causar irritación química y necrosis. El fármaco puede administrarse por vía intravenosa, en concentraciones no superiores a 25 mg/ml y a una velocidad no superior a 25 mg/minuto. Cuando se utilice el goteo I.V., envolver en papel de aluminio para proteger el medicamento de la luz.
La prometazina y la meperidina (Demerol) pueden mezclarse en la misma jeringa.
Suspender el fármaco 4 días antes de las pruebas cutáneas de diagnóstico para evitar impedir, reducir o enmascarar la respuesta a la prueba. La prometazina puede causar resultados falsos positivos o falsos negativos en las pruebas de embarazo. También puede interferir con la determinación del grupo sanguíneo en el sistema ABO.
Pacientes en periodo de lactancia
Los antihistamínicos como la prometazina no deben utilizarse durante la lactancia. Muchos de estos fármacos aparecen en la leche materna, exponiendo a los lactantes a riesgos de excitabilidad inusual, especialmente a los prematuros y otros neonatos, que pueden experimentar convulsiones.
Pacientes pediátricos
Utilizar con precaución en niños con disfunción respiratoria. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años. No administrar el fármaco a lactantes menores de 3 meses.
Pacientes geriátricos
Los pacientes ancianos suelen ser más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos y son especialmente propensos a experimentar un mayor grado de mareo, sedación, hiperexcitabilidad, sequedad de boca y retención de orina que los pacientes más jóvenes. Los síntomas suelen responder a una disminución de la dosis.

Educación del paciente
Advertir al paciente sobre la posible fotosensibilidad y las formas de evitarla.
Cuando se trate el mareo por movimiento, indicar al paciente que tome la primera dosis entre 30 y 60 minutos antes del viaje; en los días siguientes, deberá tomar la dosis al levantarse y con la cena.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚN Y PONER EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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