El periodo preoperatorio supone para la mayoría de los pacientes una situación angustiosa, que se caracteriza por la ansiedad y el miedo. Esto no sólo es incómodo para el paciente, sino que la activación simultánea del sistema nervioso simpático es potencialmente peligrosa para un paciente predispuesto. Por lo tanto, el objetivo principal para los pacientes en el preoperatorio es reducir la ansiedad e inducir la sedación. Además, si está indicada, la premedicación debe minimizar el riesgo de un síndrome de aspiración, prevenir las náuseas y los vómitos postoperatorios (NVPO), proporcionar analgesia, reducir las secreciones y controlar las infecciones.

Además del miedo y la ansiedad, el estrés puede incluso provocar un síndrome de adaptación o depresión. Las reacciones fisiológicas de todos los sistemas orgánicos a la epinefrina y la norepinefrina son el resultado de la estimulación del sistema nervioso simpático. Para cuantificar estos efectos se utilizan parámetros fisiológicos y bioquímicos. Los miedos pueden ser reconocidos conscientemente o pueden estar enmascarados; en el caso de la ansiedad existe una diferenciación entre ansiedad-rasgo y ansiedad-estado, que tienen distinta importancia. Se puede afirmar que la ansiedad perioperatoria influye en el resultado del paciente.

Para la medicación preoperatoria hay que tener en cuenta tanto al paciente individual, por su estado físico y psicológico y por sus antecedentes, como los objetivos deseados. Las vías de administración más utilizadas son la oral, la rectal o la intranasal. Podemos elegir nuestra premedicación farmacéutica para la ansiolisis y la sedación entre diferentes clases de sustancias como benzodiacepinas, barbitúricos, α-2-agonistas, siendo conscientes de los efectos específicos y de los efectos secundarios y también de la posibilidad de antagonización. Por otra parte, el anestesista debe conocer también el significado de la premedicación psicológica.

Otras experiencias desagradables para los pacientes en el postoperatorio son las náuseas y los vómitos, que deben tratarse profilácticamente en los pacientes con antecedentes conocidos de NVPO. Los anticolinérgicos ya no se utilizan de forma rutinaria para la premedicación, y desde el punto de vista legal ya no se recomienda.