promethazinhydrochlorid

promethazinhydrochlorid
Anergan 50, Phenergan

Farmakologisk klassifikation: phenothiazinderivat
Terapeutisk klassifikation: Antiemetisk; antivertigo; antihistamin (H1-receptorantagonist); præoperativt, postoperativt eller obstetrisk beroligende lægemiddel og supplement til analgetika
Graviditetsrisikokategori C

Farmakodynamik
Antiemetisk og antivertigo virkning: De centrale antimuscariniske virkninger af antihistaminer er sandsynligvis ansvarlige for deres antivertigo og antiemetiske virkninger; promethazin menes også at hæmme den medullære kemoreceptorudløsningszone.
Antihistamin virkning: Konkurrerer med histamin om H1-receptoren og undertrykker derved allergisk rhinitis og urticaria; lægemidlet forhindrer ikke frigivelse af histamin.
Sedativ virkning: Mekanisme ukendt; forårsager sandsynligvis sedation ved at reducere stimuli til det retikulære system i hjernestammen.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorberes godt fra GI-kanalen. Virkningerne varer normalt 4 til 6 timer, men kan vare i 12 timer.
Distribution: Fordeles bredt i hele kroppen; krydser placentabarrieren.
Metabolisme: Metaboliseres i leveren.
Udskillelse: Metabolitter udskilles i urinen og fæces.

Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel; hos personer med tarmobstruktion, prostatahyperplasi, blærehalsobstruktion, krampeanfald, koma, CNS-depression eller stenoserende peptiske ulcerationer; hos nyfødte, for tidligt fødte nyfødte og ammende patienter; og hos akut syge eller dehydrerede børn.
Brug med forsigtighed hos patienter med astma eller hjerte-, lunge- eller leversygdom.

Interaktioner
Medicinsk lægemiddelinteraktion. Epinephrin: Forårsager delvis adrenergisk blokade og yderligere hypotension. Overvåg blodtrykket.
Levodopa: Kan blokere levodopas antiparkinsoniske virkning. Overvåg patienten.
MAO-hæmmere: Interfererer med afgiftning af antihistaminer og phenothiaziner; forlænger og intensiverer sedative og antikolinergiske virkninger. Undgå brug sammen.
Andre antihistaminer eller CNS-depressiva (f.eks. anxiolytika, barbiturater, sovemidler, beroligende midler): Forårsager additiv CNS-depression. Anvendes sammen med forsigtighed.
Drug-urter. Kava: Øger risikoen for eller sværhedsgraden af dystoniske reaktioner. Frarådes brug sammen.
Yohimbe: Øger risikoen for toksicitet. Frarådes brug sammen.
Medicin-livsstil. Brug af alkohol: Forårsager additiv CNS-depression. Fraråder brug af alkohol.
Solpåvirkning: Forårsager lysfølsomhedsreaktioner. Rådgiver patienten om at tage forholdsregler.

Bivirkninger
CNS: Sedation, forvirring, søvnighed, svimmelhed, desorientering, ekstrapyramidale symptomer, døsighed.
CV: hypotension, hypertension.
EENT: sløret syn.
GI: kvalme, opkastning, mundtørhed.
GU: urinretention.
Hæmatologisk: leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni.
Metabolisk: hyperglykæmi.
Hud: lysfølsomhed, udslæt.

Virkninger på laboratorieprøveresultater
Kan øge blodglukoseniveauet.
Kan nedsætte antallet af WBC, trombocytter og granulocytter.

Overdosering og behandling
Toksicitet kan forårsage CNS-depression (sedation, nedsat mental årvågenhed, apnø og CV-kollaps) eller CNS-stimulering (søvnløshed, hallucinationer, rysten eller kramper). Atropinlignende tegn og symptomer, såsom mundtørhed, rødmen af huden, faste og udvidede pupiller og GI-symptomer, er almindelige, især hos børn.
Tøm maven ved gastrisk skylning; fremkald ikke opkastning. Behandl hypotension med vasopressorer og kontroller kramper med diazepam eller phenytoin; korriger acidose og elektrolytforstyrrelser. Urinforsuring fremmer udskillelsen af lægemidlet. Giv ikke stimulanser.

Særlige overvejelser
Udpræget sedativ virkning kan begrænse brugen hos nogle ambulante patienter.
Koncentrationen på 50 mg/ml er kun til I.M.-brug; injicer dybt i store muskelmasser. Administrer ikke lægemidlet S.C.; dette kan forårsage kemisk irritation og nekrose. Lægemidlet kan administreres I.V., i koncentrationer på højst 25 mg/ml og med en hastighed på højst 25 mg/minut. Ved anvendelse af I.V.-drop skal lægemidlet pakkes ind i aluminiumsfolie for at beskytte det mod lys.
Promethazin og meperidin (Demerol) kan blandes i samme sprøjte.
Stop lægemidlet 4 dage før diagnostiske hudtests for at undgå at forhindre, reducere eller maskere testrespons. Promethazin kan forårsage enten falsk-positive eller falsk-negative graviditetstestresultater. Det kan også interferere med blodgruppering i ABO-systemet.
Patienter, der ammer
Antihistaminer som promethazin bør ikke anvendes under amning. Mange af disse lægemidler forekommer i modermælken, hvilket udsætter spædbørn for risici for usædvanlig ophidselse, især for tidligt fødte børn og andre nyfødte, som kan få kramper.
Pædiatriske patienter
Anvendes med forsigtighed hos børn med respiratorisk dysfunktion. Sikkerhed og effekt hos børn yngre end 2 år er ikke blevet fastslået. Giv ikke lægemiddel til spædbørn yngre end 3 måneder.
Geriatriske patienter
Ældre patienter er normalt mere følsomme over for bivirkninger af antihistaminer og er særligt tilbøjelige til at opleve en større grad af svimmelhed, sedation, hyperexcitabilitet, mundtørhed og urinretention end yngre patienter. Symptomerne reagerer normalt på en nedsættelse af dosis.

Patientuddannelse
Advar patienten om mulig lysoverfølsomhed og måder at undgå den på.
Ved behandling af køresyge skal du fortælle patienten, at han skal tage den første dosis 30 til 60 minutter før rejsen; de efterfølgende dage skal han tage dosis ved opstigning og til aftensmaden.

Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug