Levonorgestrel, syntetisk gestagen (ethvert progestationelt steroid, såsom progesteron), der anvendes som præventionsmiddel hos kvinder. Levonorgestrel er spejlforbindelsen (enantiomer) af norgestrel, som blev syntetiseret i begyndelsen af 1960’erne af den amerikanske videnskabsmand Herschel Smith i det amerikanske firma Wyeth Pharmaceuticals.
Som en form for progesteron udøver levonorgestrel sin virkning på hypothalamus gennem en negativ feedback-mekanisme, der forårsager et fald i udskillelsen af luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). Både LH og FSH stimulerer normalt ægløsning. Ved at reducere deres sekretion tjener levonorgestrel således til at hæmme ægløsning. Lægemidlet hæmmer også implantationen, det punkt, hvor et befrugtet æg indlejrer sig i livmodervæggen, hvor det vil vokse og udvikle sig til et embryon. Desuden får levonorgestrel slimen i livmoderhalsen til at blive tykkere, hvilket blokerer for sædcellernes evne til at bevæge sig gennem livmoderen og ind i æggelederne, hvor befrugtning af ægget med en sædcelle normalt finder sted.
I begyndelsen af 1980’erne blev levonorgestrel udbredt i en form for prævention, der blev markedsført som Norplant. I dette system blev levonorgestrel implanteret under huden på overarmen i seks silastic-kapsler (silikone-plast), som gav prævention i fem år. Dette system er imidlertid blevet erstattet af Norplant II (Jadelle), som anvender et andet syntetisk gestagen, kaldet etonogestrel, der implanteres under huden i specialdesignede stave på størrelse med tændstikker.
Der kan i dag gives levonorgestrel alene eller i en formulering, der også indeholder østradiol. En af de primære anvendelser af levonorgestrel er i intrauterine anordninger (IUD’er), såsom Mirena. Denne særlige spiral kan, når den først er indsat i livmoderen, forblive der i op til fem år og frigiver ca. 20 mikrogram levonorgestrel dagligt. Levonorgestrel anvendes også i forskellige formuleringer af orale præventionsmidler, herunder i kombination med østradiol i Seasonale – et oralt præventionsmiddel med forlænget cyklus, som giver 84 dage mellem menstruationerne – og i en morgen-efter-pille kaldet Plan B. I 1999 blev Plan B tilgængelig på recept i USA. I 2006 godkendte den amerikanske lægemiddelstyrelse (Food and Drug Administration) efter en lang politisk debat salget af Plan B til kvinder (og mænd) på 18 år og derover uden recept. Mindst 40 andre lande solgte allerede sådanne nødpræventionsmidler i håndkøb (Plan B markedsføres internationalt under en række andre handelsnavne, bl.a. Vikela, Postinor-2 og Imediat N). Når en tablet på 0,75 mg tages inden for 72 timer efter ubeskyttet sex, efterfulgt af en anden tablet på 0,75 mg inden for de næste 12 timer, er stoffet ca. 90 procent effektivt til at forhindre graviditet.
Levonorgestrels effektivitet til forebyggelse af graviditet kan ændres ved tilstedeværelse af visse stoffer, herunder phenytoin (et antiepileptisk lægemiddel), nafcillin (et penicillinafledt antibiotikum) og St.-John’s-wort (et urtetilskud). I lighed med andre spiraler beskytter levonorgestrel-frigivende spiraler ikke mod seksuelt overførte sygdomme, som f.eks. hiv/aids og herpes simplex. Disse anordninger øger også risikoen for underlivsbetændelse og infektion. Levonorgestrel, der indtages oralt, forårsager undertiden ændringer i menstruationsblødningen (dvs. kraftigere eller lettere menstruation). Andre almindelige bivirkninger omfatter kvalme, hovedpine, træthed og mavesmerter.
Skriv et svar