Der har i et stykke tid nu været en nytænkning i sundhedsverdenen. Funktionelle stoffer fra naturen og viden fra traditionel medicin kan i dag ved hjælp af nye resultater inden for biokemi bekræftes som effektive i mange tilfælde. Det store potentiale i naturlige aktive ingredienser bliver synligt gennem intensiv forskning. Hvordan kan disse mineraler, vitaminer eller plantestoffer optages og indtages effektivt af kroppen?
Svaret: gennem liposomer!
Hvad er liposomer?
Begrebet liposom er afledt af de græske ord “lipos” for fedt og “soma” for krop. Ordet stamme beskriver også meget godt liposomers egenskaber til at repræsentere et lille legeme (vesikel).
Liposomer er lipidvesikler, der er fremstillet af fosfolipider (i vores tilfælde stammer de fra solsikker), der er snoet sammen, og som danner en dobbeltmembran. Denne dobbelte membran findes også i næsten alle biomembraner (f.eks. cellemembranerne i vores krop). Både i deres vandige indre og i deres fedtopløselige dobbeltmembran kan liposomer transportere så forskellige stoffer uanset deres ladning, størrelse eller struktur, samtidig med at de er beskyttet mod kroppens egne fordøjelsesenzymer og til en vis grad endda mod mavesyre.
Fosfolipiderne, som er de vigtigste byggesten i liposomer, er for det meste af vegetabilsk oprindelse, f.eks. fra solsikke. Teoretisk set kan liposomer også fusionere med cellemembraner, da strukturen fra en fosfolipid-dobbeltmembran er identisk med strukturen fra vores hovedbyggesten. Denne kendsgerning gør absorptionen af fosfolipidmembranerne og deres optagelse i kroppen til en prioritet. På grund af dette bedrag når liposomer let frem til deres bestemmelsessted via fordøjelseskanalen. Vi kalder dem vores “trojanske hest” til lægemiddelformidling.
Sammenfattende har liposomer tre grundlæggende evner:
Beskyttelse af de aktive ingredienser: Det ru miljø i maven kan beskadige nogle aktive ingredienser. Indkapsling i liposomer beskytter de aktive ingredienser i fordøjelsessystemet.
Maskering: Fosfolipider maskerer de aktive ingredienser, så større mængder kan optages og undslippe tyndtarmens selektive funktion. Osmotiske (hydrofiliske) bivirkninger af nogle vitaminer og mineraler i høje doser kan således reduceres.
Absorption: Liposomer absorberes fortrinsvis ved tarmvæggen, da de består af fosfolipider ligesom vores cellemembraner. Gennem normal fedtoptagelse kommer de aktive bestanddele derefter direkte ind i enterocytterne (tarmcellerne) og derfra ud i blodet via lymfesystemet. Vejen via leveren kan således undgås, hvilket sikrer, at direkte udledning eller inaktivering forhindres.
Hvad betyder liposomalt?
Revolutionen inden for liposomale formuleringer er baseret på et naturligt fænomen. Fosfolipider fanger væsker i en lipidboble under visse betingelser. Om disse væsker indeholder vitaminer, mineraler eller mikronæringsstoffer er irrelevant for liposomet. Vigtige stoffer i vandige opløsninger bliver således automatisk omsluttet af liposomerne i dannelsesfasen. Et levnedsmiddel, der er beriget med liposomer, er derfor “liposomalt”, hvis det primære aktive stof, der er indeholdt i levnedsmidlet, er indesluttet i liposomer. Der sker således en syntese, som gør det lettere at transportere vitaminer, mineraler eller mikronæringsstoffer. Dette skyldes, at formålet med indtagelse af ethvert aktivt stof er at sikre dets transport til blodbanen via slimhinde- og tarmepitelcellerne.
På grund af deres amfifile struktur (vandopløseligt og fedtopløseligt) kan liposomer nemt nå dette mål og transportere det aktive stof. Dette resulterer i en næsten fuldstændig lægemiddelafgivelse. Gennem denne optimerede absorption kan biotilgængeligheden øges betydeligt, hvilket maksimerer virkningen af den aktive bestanddel. Dette giver f.eks. mening, hvis der indtages højdosis eller svært absorberbare aktive stoffer som curcumin, magnesium eller C-vitamin. Faktisk er mere end 75 % af alle aktive stoffer påvirket af en forringelse af biotilgængeligheden, når de indtages oralt, nogle gange så drastisk, at kun få procent kan transporteres ind i blodbanen. Så hvis et vitamin, mineral, et plantestof eller et endogent stof bærer attributten “liposomalt”, betyder det ganske enkelt, at der er anvendt liposomal indkapslingsteknik (eller liposomal formulering). Det aktive stof er således beskyttet i en dobbeltmembran af fosfolipider og transporteres direkte ind i blodbanen, til det mest effektive virkningssted.
Hvorfor tage liposomale produkter?
Problemet med konventionelle kosttilskud (NEM) findes i deres natur. Målet for enhver lægemiddeltilførsel er cellerne i vores væv, som nås via blodbanen. I teorien giver intravenøst indgivne kosttilskud den hurtigste transport til virkningsstedet, men de undgås normalt på grund af deres komplicerede administration. I praksis opvejes afstødning ofte af frygt hos de behandlede personer, men en højere risiko for infektion gennem kanylerne kan også udgøre en fare. Oralt indgivne NEM’er er allestedsnærværende, de er det første og indtil videre ofte det eneste valg, når det drejer sig om tilførsel af vitale stoffer.
Det største problem er dog fortsat ineffektivitet, hvilket har skadet kosttilskuddenes omdømme i en lang årrække. Teoretiske virkninger baseret på in-vitro-undersøgelser står ofte i kontrast til praktisk ineffektivitet in vivo. Nogle følsomme aktive ingredienser mister en stor del af deres virkning, mens de passerer gennem mave-tarmkanalen, eller bliver simpelthen ikke absorberet i tyndtarmen. Hvis molekylære agglomerationer er for store, har for ringe vandopløselighed til at blive absorberet eller er for hydrofobiske til at blive opløst, kan de kun i ringe grad passere tarmvæggen og opfylder ikke deres funktion. Størstedelen udskilles ubrugt via tarmen eller nyrerne.
Forskere opdagede, at liposomale formuleringer kan bruges til at beskytte og transportere terapeutiske stoffer som f.eks. lægemidler, men også næringsstoffer og vitale stoffer. Liposomer, der allerede har været anvendt i årtier i medicinalindustrien under nøgleordet “drug targeting”, anvendes til en mere målrettet og fuldstændig optagelse af aktive ingredienser. Undersøgelser inden for medicin og ernæringsvidenskab bekræfter, at liposomer øger biotilgængeligheden op til 46,79 gange. Det er den hastighed, hvormed det aktive stof kommer ind i vores blodbanen. Ud fra et økonomisk synspunkt kan denne biotilgængelighed sammenlignes med et pris/ydelsesforhold. Jo højere biotilgængeligheden af et aktivt stof er, jo større effekt har det på kroppen. Endnu vigtigere end et bedre pris/ydelsesforhold kan det imidlertid være, at mange stoffer først og fremmest kan transporteres ind i blodbanen i et betydeligt omfang. Med den klassiske pille har visse mængder aldrig kunnet opnås her.
Eksempler på liposomale formuleringer
Sammenfattende er liposomale kosttilskud yderst biotilgængelige, effektive, funktionelle fødevarer, som er bekvemt at indtage oralt og er velegnede til daglig brug. Endelig kan det fulde potentiale af naturlige aktive ingredienser udnyttes!
Liposomalt C-vitamin
Liposomal Glutathion (reduceret, GSH)
Liposomalt C-vitamin + Zink
Liposomal Resveratrol (Stilbenoid, Polyphenole)
Liposomalt C-vitamin Orange-Vanilla
Liposomal Glutathione – Dragonfruit Mango…
Hvordan laver vi liposomale produkter?
Med ActiNovo tilbyder vi nu det innovative transportsystem “Liposome” til brug for kosttilskud.
Tag C-vitamin som et eksempel:
Indpakket og beskyttet i liposomer kan vitaminet komme direkte til og i blodbanen og begynde sit arbejde som antioxidant.
Liposomalt C-vitamin
Vitamin C er et vandopløseligt livsvigtigt stof, der spiller en understøttende rolle i kollagensyntese, energistofskifte og immunsystemet. Som antioxidant bekæmper det cellulært stress. Det daglige behov for dette livsvigtige vitamin skal derfor opfyldes. Ofte overvejer man også nytten eller faren ved et stof i tilfælde af overdosering, dvs. en dosis, der er højere end den dosis, der er angivet af producenten, lovgiveren eller autoritative institutioner. C-vitamin anses for at være stort set ufarligt selv i meget høje koncentrationer .
Generelt anses 2000 mg C-vitamin om dagen for voksne over 19 år for at være sikkert i en længere periode . Der er tale om den mængde C-vitamin, der opnås gennem fødevarer og kosttilskud tilsammen. Hvis raske mennesker indtager en endnu højere mængde over en længere periode, kan der dog opstå bivirkninger.
Liposomer kan også hjælpe her, da det ikke er C-vitaminets optagelsesmekanisme, der er afgørende her (aktiv), men optagelsen af de omgivende fosfolipider (passiv), som C-vitaminet er indeholdt i.
Vi vil gerne påpege på dette punkt, at vi udtrykkeligt ikke går ind for en overdosering af et livsvigtigt stof.
Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,
Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.
https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.
Skriv et svar