atropinsulfat

Farmakologisk klassifikation: antikolinergikum, belladonnaalkaloid
Terapeutisk klassifikation: antiarytmisk, vagolytisk
Graviditetsrisikokategori C

Indikationer og dosering
Symptomatisk bradykardi, bradyarytmi (junctional- eller flugtrytme). Voksne: Sædvanligvis 0,5 til 1 mg ved I.V. push; gentag q 3 til 5 minutter, til maksimalt 0,03 mg/kg hos patienter med let bradykardi eller 2,5 mg (0,4 mg/kg) hos patienter med svær bradykardi eller ventrikulær asystoli. Lavere doser (mindre end 0,5 mg) kan forårsage bradykardi.
Børn: 0,02 mg/kg i.v. op til højst 1 mg; eller 0,3 mg/m2; kan gentages q 5 minutter.
Voksne og børn: Bemærk: Dosis kan administreres med 2 1/2 gange I.V.-dosis og fortyndes i 10 ml normal saltvandsopløsning (voksne) eller 1 til 2 ml halvnormal eller normal saltvandsopløsning (barn) og administreres via endotrachealtube under kardiopulmonal genoplivning, hvis I.V.-adgang ikke er tilgængelig.
Præoperativt for at mindske sekretionerne og blokere kardiale vagale reflekser. Voksne og børn, der vejer mere end 20 kg (44 lb): 0,4 mg I.M. eller S.C. 30 til 60 minutter før anæstesien.
Børn, der vejer mindre end 20 kg: 0,1 mg I.M. til 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. til 4 til 9 kg (8,8 til 20 lb), 0,3 mg I.M. til 10 til 20 kg (22 til 44 lb) 30 til 60 minutter før anæstesien.
Til blokering af negative muskariniske virkninger af antikolinesterasemidler, når disse midler anvendes til at ophæve neuromuskulær blokade produceret af curariforme midler. Voksne: 0,6 til 1,2 mg for hver 0,5 til 2,5 mg neostigmin eller 10 til 20 mg pyridostigmin, der indgives; administreres i.v. et par minutter før anticholinesterase midlet.
Antidot ved forgiftning med anticholinesteraseinsekticider. Voksne: 1 til 2 mg I.M. eller I.V. gentages q 5 til 60 minutter, indtil muskariniske symptomer forsvinder. I svære tilfælde kan der i første omgang gives 2 til 6 mg og gentages doser hvert 5. til 60. minut.
Børn: 0,05 mg/kg I.V. eller I.M. gentages hvert 10. til 30. minut, indtil muskariniske tegn og symptomer forsvinder.
Hypotonisk røntgenbillede af GI-kanalen. Voksne: 1 mg I.M.
Kortvarig behandling eller forebyggelse af bronkospasme. Voksne: 0,025 mg/kg administreret via forstøver t.i.d. eller q.i.d. til en maksimal dosis på 2,5 mg.
Børn: 0,05 mg/kg t.i.d. eller q.i.d.
Akut iritis, uveitis. Voksne: 1 til 2 dråber (0,5 % eller 1 % opløsning) i øjet t.i.d. (til børn anvendes 0,5 % opløsning) eller en lille mængde salve i konjunktivalsækken t.i.d.
Cykloplegisk refraktion. Voksne: 1 dråbe (1% opløsning) 1 time før refraktion.
Børn: 1 til 2 dråber (0,5 % opløsning) i hvert øje b.i.d. i 1 til 3 dage før øjenundersøgelse og 1 time før undersøgelsen.

Farmakodynamik
Antiarytmisk virkning: Et anticholinergisk (parasympatholytisk) middel med mange anvendelsesmuligheder, atropin er fortsat hovedhjørnestenen i den farmakologiske behandling af bradyarytmier. Det blokerer acetylkolins virkninger på SA- og AV-knuderne og øger derved SA- og AV-knudens ledningshastighed. Det øger også sinusknudenes udledningshastighed og nedsætter AV-knodens effektive refraktære periode. Disse ændringer resulterer i en øget hjertefrekvens (både atrialt og ventrikulært).
Atropin har variable – og klinisk ubetydelige – virkninger på His-Purkinje-systemet. Små doser (under 0,5 mg) og lejlighedsvis større doser kan føre til en paradoksal nedsættelse af hjertefrekvensen, som kan efterfølges af en hurtigere frekvens.
Anticholinerg virkning: Som et kolinergt blokerende middel nedsætter atropin det parasympatiske nervesystems virkning på visse kirtler (bronkial-, spyt- og svedkirtler), hvilket resulterer i nedsat sekretion. Det nedsætter også de kolinerge virkninger på iris, ciliærlegeme samt tarm- og bronkialglatte muskler.
Antidot ved kolinesteraseforgiftning: Atropin blokerer de kolinomimetiske virkninger af disse pesticider.

Pharmacokinetics
Absorption: I.V. administration er den mest almindelige vej til behandling af bradyarytmi. Ved endotracheal administration absorberes atropin godt fra bronkietræet; lægemidlet er blevet anvendt i 1-mg-doser ved akut bradyarytmi, når der ikke er etableret en I.V.-linje.
Distribution: Godt fordelt i hele kroppen, herunder i CNS. Kun 18% af lægemidlet binder sig til plasmaprotein (klinisk ubetydelig).
Metabolisme: Metaboliseres i leveren til flere metabolitter. Ca. 30% til 50% af en dosis udskilles af nyrerne som uændret lægemiddel.
Udskillelse: Udskilles primært gennem nyrerne; små mængder kan dog udskilles i fæces og udåndingsluften. Eliminationshalveringstiden er bifasisk med en indledende 2-timers fase efterfulgt af en terminal halveringstid på ca. 12-1½ time.

Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel eller natriummetabisulfit og hos patienter med akut vinkellukkende glaukom, obstruktiv uropati, obstruktiv sygdom i GI-kanalen, paralytisk ileus, toksisk megakolon, tarmatoni, ustabil CV-status ved akut blødning, astma eller myasthenia gravis.
Ophthalmic form er kontraindiceret hos patienter med glaukom eller overfølsomhed over for lægemiddel eller belladonnaalkaloider og hos dem, der har adhæsioner mellem iris og linse. Atropin bør ikke anvendes i de første 3 måneder efter fødslen på grund af den mulige sammenhæng mellem cykloplegi produceret og udvikling af amblyopi.
Anvendes med forsigtighed hos patienter med Downs syndrom. Ophthalmisk form bør anvendes med forsigtighed hos ældre patienter og patienter med forhøjet intraokulært tryk.

Interaktioner
Medicinsk-lægemiddel. Amantadin: Kan øge anticholinergiske bivirkninger. Overvåg patienten nøje.
Anticholinergika, lægemidler med antikolinergiske virkninger: Forårsager additive virkninger. Overvåg patienten omhyggeligt.
Lægemiddel-urter. Betelpalme: Kan forårsage nedsat temperatur, øge virkningerne og forstærke CNS-virkningerne. Frarådes brug sammen.
Jaborandi-træprodukter: Nedsætter atropinvirkningerne. Overvåg patienten nøje.
Jimsonweed: Har negativ indflydelse på CV-funktionen. Frarådes brug sammen.
Pillebærende sporre: Cholin i urten kan mindske atropinvirkningerne. Sig til patienten, at han/hun skal bruge sammen med forsigtighed.
Squaw vin: Tanninsyre kan mindske metabolisk nedbrydning af atropin. Overvåg patienten.

Bivirkninger
CNS: hovedpine, rastløshed, ataksi, desorientering, hallucinationer, delirium, søvnløshed, svimmelhed, ophidselse, uro, agitation, forvirring, især hos geriatriske patienter (med systemisk eller oral form); forvirring, somnolens, hovedpine (med oftalmisk form).
CV: Palpitationer og bradykardi efter lave doser atropin, takykardi efter højere doser (med systemisk eller oral form), takykardi (med oftalmisk form).
EENT: fotofobi, øget intraokulært tryk, sløret syn, mydriasis, cycloplegi (med systemisk eller oral form), okulær overbelastning ved langvarig brug, konjunktivitis, kontaktdermatitis i øjet, okulært ødem, øjentørhed, forbigående svie og brænden, øjenirritation, hyperæmi (med ophthalmisk form).
GI: mundtørhed, tørst, forstoppelse, kvalme, opkastning (med systemisk eller oral form); mundtørhed, abdominal distension hos spædbørn (med oftalmisk form).
GU: urinretention, impotens (med systemisk eller oral form).
Hæmatologisk: leukocytose (med systemisk eller oral form).
Hud: tørhed (med oftalmisk form).
Andre: svære allergiske reaktioner, herunder anafylaksi og urticaria (med systemisk eller oral form).

Virkninger på laboratorieprøveresultater
Ingen rapporteret.

Overdosering og behandling
Tegn på overdosering afspejler overdreven anticholinerg aktivitet, især CV- og CNS-stimulering.
Behandlingen omfatter indgivelse af physostigmin for at vende den overdrevne antikolinergiske aktivitet og tilvejebringelse af generelle understøttende foranstaltninger efter behov.

Særlige overvejelser
Ved I.V. administration kan lægemidlet forårsage paradoksal initial bradykardi, som normalt forsvinder inden for 2 minutter.
Høje doser kan forårsage hyperpyrexi, urinretention og CNS-virkninger, herunder hallucinationer og forvirring (anticholinergisk delirium). Andre antikolinergiske lægemidler kan øge den vagale blokering.
Atropinsulfat injektion er fysisk uforenelig med noradrenalinbitartrat, metaraminolbitartrat og natriumbicarbonat injektion. Der dannes en tåge eller udfældning inden for 15 minutter efter blanding med methohexitalopløsninger.
Hvis patienten har en hjertelidelse, skal man holde øje med takykardi.
Overvåg patientens væskeindtag og -afgang; lægemiddel forårsager urinretention og tøven. Hvis det er muligt, skal patienten tømme sig før indtagelse af lægemidlet.
Opbevar lægemidlet ved 59° til 86° F (15° til 30° C) og beskyt mod varme, lys og luft.
Geriatriske patienter
Hold nøje øje med urinretention hos ældre mænd med BPH.

Patientuddannelse
Fortæl patienten, at han/hun straks skal indberette alvorlige bivirkninger.
Undervis patienten i, hvordan øjenmedicin skal instilleres.
Advar patienten om at undgå farlige aktiviteter, indtil det slørede syn aftager.
Rådgiv patienten at lindre fotofobi ved at bære mørke briller.

Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug